MDM2は、がん抑制遺伝子のひとつであるp53の作用を制御するたんぱく質です。 MDM2阻害剤は、MDM2とp53の結合を阻害することによってp53を活性化し、p53 を有するがん細胞に細胞死をもたらすことが期待されています。
癌細胞株におけるP53阻害剤によるアポトーシス。
Mangels, M.J., Guggenz, K.S., Hock, G.J., Kowalczyk, T.M., & Ewoldsen, H. (2003).
p53様アポトーシスの分子的・細胞的メカニズム。
このように、アポトーシスの発生を抑制し、アポトーシスの発生を抑制することで、アポトーシスの発生を抑制し、アポトーシスの発生を抑制することができます。
P53阻害剤とヒト乳がん細胞のアポトーシス。
マンゲルス、M.J., Ewoldsen, H. & Kowalczyk, T.M. (2003).
乳がん細胞のP53様アポトーシスはMDM2によって媒介されている。
Journal of Biological Chemistry, 271(15), 8787-8791.
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P53阻害剤は、がんとの闘いにおいて非常に有望なツールである。既存のP53阻害薬のほとんどは毒性のある副作用を伴うが、がん細胞株において有望な結果を示すものもある。ネイチャー誌に発表された最近の研究では、MDM2阻害剤（Tyr(6-アミノヘキシル)-4-メチレン-1-アミンまたはMDM2A）がp53活性を阻害することが示されています