MDM2は、がん抑制遺伝子のひとつであるp53の作用を制御するたんぱく質です。 MDM2阻害剤は、MDM2とp53の結合を阻害することによってp53を活性化し、p53 を有するがん細胞に細胞死をもたらすことが期待されています。
メトトレキサート（MTX）は、がんを含む様々な疾患の治療に使用される薬剤である。MTXは、2つのp53腫瘍抑制遺伝子を阻害するマウスにおいて、腫瘍抑制剤として作用することが示されている。MTX-p53経路は、細胞周期の進行およびいくつかの癌の進行に関与している。MTXのp53に対する効果は、乳がん、結腸がん、脳がん、膵臓がんなどの多くのがんの種類と、異なる種類のがん細胞で研究されてきた。MTXは、膵臓、卵巣、肺、前立腺、白血病、乳房など、他の種類のがんの治療にも役割を果たすと推測されています。
メトトレキサートは、p53に結合し、様々な細胞周期関連タンパク質を阻害することが示されている。さらに、メトトレキサートは、p53に対して、活性化、p53標的遺伝子の活性化、p53機能の破壊および阻害、および遺伝子損失を含む様々な効果を発揮することが示されている。
ＭＴＸ-ｐ５３経路モジュレーター ＭＴＸ
MTXはp53と相互作用して、p53とその標的であるp21の両方を阻害することが示されています。